用物治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防
治。
详细说明
【主要成份】本品主要成分为辛伐他汀。
【药理作用】本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制
胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，
也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和
低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度
脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。在小鼠，给3-4
倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。
已有的研究未发现本品有致突变作用。
【药代动力学】本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝
内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性
。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，
t1/2β为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4～6周
达高峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在
母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。
【儿童用药】在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。
【老年患者用药】老年患者需根据肝肾功能调整剂量。
【药物相互作用】1．本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血
的危险性增加。
2．本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶
解和急性肾功能衰竭发生的危险。
3．考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时
后服用本品。
