用于感冒、发热、头痛、神经痛及风湿痛等。
本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用；同时还通过抑制前列腺素的合成而起镇痛作用；能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体酶，影响吞噬细胞的吞噬作用而起抗炎作用。对乙酰氨基酚，镇痛作用的机制尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关；解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张、出汗与散热而起作用，极可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管，缓解头痛的作用。马来酸氯苯那敏具有较强的组胺H1受体阻断作用，可减轻过敏引起的呼吸道其他症状，对中枢神经系统也有轻度抑制作用。
