依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少
中文名称：依达拉奉（依达拉丰、MC-971）
中文化学名：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮
英文名：Edaravone
英文化学名：3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one
分子式：C10H10N2O
分子量：174.19
CAS：89-25-8
用途：用于治疗脑梗塞引起的神经病变。
质量标准：药品标准
项目
企业标准
性状
白色结晶性粉末
有关物质
≤1.0%
干燥失重
≤0.5%
炽灼残渣
≤0.1%
重金属
≤0.002%
含量
≥98.5%
包装：5公斤/包，25公斤/桶。
【通用名】 依达拉奉注射液
商品名
依达拉奉注射液(必存注射液)
英文名
Edaravone Injection
汉语拼音
Yidalafeng Zhusheye
化学名称
3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 （3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one）
分子式
C10H10N2O 分子量：174.20
编辑本段
药理作用
依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
毒理研究
遗传毒性：
依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验依达拉奉
结果均为阴性。
生殖毒性：
一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廓展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中，妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg组动物给药期间摄食量下降，体重增加量降低，出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。
药 动 学
据国外文献报道：
血药浓度: 健康成年男性受试者（5例）和65岁以上健康老年受试者（5例），以0.5mg/kg体重剂量，1日2次，每次30分钟内静脉滴注，连续给药2天后，血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数。
编辑本段
药代参数
健康成年男性受试者（5例）健康老年受试者（5例）
Cmax（ng/ml） 888±171 1041±106
t1/2α（h） 0.27±0.11 0.17±0.03
t1/2β（h） 2.27±0.80 1.84±0.17
（平均值±标准差）
健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失，没有蓄积性。
血清蛋白结合率 体外试验结果表明：依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89～91%。
代谢 在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明：依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。
排泄 健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品1日2次，每次0.5mg/kg，30分钟内静滴，连续2天给药，每次给药至12小时排泄尿液中含0.7～0.9%原药，71.0～79.9%代谢物。
适 应 症
用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
相互作用
1、与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。
2、本品原则上必须用生理盐水稀释（与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉的浓度降低）。
3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴（混合后可致依达拉奉的浓度降低）。
4、勿与抗癫痫药（、苯妥英钠等）混合（产生混浊）。
5、勿与坎利酸钾混合（产生混浊）。
不良反应
据日本临床病例569例观察，26例（4.
