治疗轻中度高血压
【药品名称】
通用名称:卡维地洛片
商品名称:络德
英文名称:Carvedilol Tablets
汉语拼音:Kaweidiluo pian
【成份】本品主要成份为卡维地洛,化学名称:(±)-1-(9H -4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇
化学结构式:
分子式:C24H26N2O4 分子量:406.48
【性状】 本品为白色或类白色片。
【适应症】治疗轻、中度高血压,可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【规格】 20mg
【用法用量】因存在明显个体差异,用药应遵医嘱。
推荐开始剂量为5mg(1/4片),每天二次,两天后可增加至10mg(0.5片),每天二次,如应用两周后疗效仍不满意,可增至20mg(1片),每天二次,但每日大剂量不应超过40mg(2片)。
【不良反应】 1. 高血压:发生率≥1%,不考虑因果关系的不良事件:乏力,心动过缓,体位性低血压,体位依赖性水肿,下肢水肿,眩晕,失眠,嗜睡,腹痛,腹泻,血小板减少,高脂血症,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困难,泌尿道感染。
发生率>0.1%,<1%:四肢缺血,心动过速,运动功能减退,胆红素尿,转氨酶增高,胸骨下疼痛,水肿,焦虑,睡眠紊乱,抑郁加重,注意力不集中,思维异常,情绪不稳定,哮喘,男性性欲下降,瘙痒,红斑,斑丘疹,光过敏反应,耳鸣,尿频,口干,多汗,低钾,糖尿病,高脂血症,贫血,白细胞减少。
发生率≤0.1%,但很重要:三度房室传导阻滞,束支传导阻滞,心肌缺血,脑血管障碍,惊厥,偏头痛,神经痛,脱发,剥脱性皮炎,健忘症,胃肠道出血,气管痉挛,肺水肿,听力下降,呼吸性碱中毒,尿素氮增高,高密度脂蛋白下降,全血细胞减少。
2. 心功能不全: 发生率>2%,不考虑因果关系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水肿,发热,下肢水肿,心动过缓,低血压,晕厥,房室传导阻滞,心绞痛恶化,眩晕,头痛,腹泻,恶心,腹痛,呕吐,血小板减少,体重增加,痛风,尿素氮增加,高脂血症,脱水,高血容量,背痛,关节痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻窦炎,气管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,视觉异常。
发生率>1%,<2%:过敏,突然死亡,不适,低血容量,体位性低血压,感觉减退,眩晕,黑便,牙周炎,谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血钠,碱性磷酸酶增加,尿糖呈阳性,紫癜,嗜睡,肾功能异常,白蛋白尿。
罕见再生障碍性贫血的报道,并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。
【禁忌】
1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全,需要静脉使用正性肌力药物患者;
2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态;
3.二度或三度房室传导阻滞;. 4.病态窦房结综合症; 5.心源性休克; 6.严重心动过缓。
7.临床严重肝功能不全患者。 8.对本品过敏者禁用。 9.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。
【注意事项】
1.肝损害 卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时,必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸,必须立即停药,不可重复使用。
2.外周血管疾病 β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。
3.麻醉和重大手术 如果周期性长期使用卡维地洛,当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时,须加倍小心。
4.糖尿病和低血糖 β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状,尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖,延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。
5.甲状腺功能亢进中毒症状 β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状,如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。
6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性,不能突然停药,尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。
7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓,当脉搏<55次/分,必须减量。
8.低血压、体位性低血压和晕厥在服药30天内发生的危险高,为减少这些事件的发生,心功能不全患者的开始治疗剂量为每次3.125mg,一日二次;高血压患者为每次6. 25mg,一日二次;缓慢加量,并且