项目名称  达沙替尼片及原料
申报类别  原料+片：化药3.1+6类
专利与行政维护情状：经查询，本品不生存专利及行政维护方面的申报限制。
项目描述
【药理作用】蛋白激酶抑制剂。沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 达沙替尼经口服后可被快速吸收，在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后，在25mg至120mg，每日2次的剂量范围内，平均暴露的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5～6个小时。
【适应症】本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。
【规格】20mg\\50mg\\70mg\\100mg\\80mg\\140mg。

国内外上市情况
2006年6月，达沙替尼被FDA加速批准用于治疗抵抗或不能 耐的CP-CML。经过对一系列早期临床研究的24个月随访，达沙替尼的安全性和疗效得到证实，2009年5月它被正式批准。美国FDA于2011年日批准达沙替尼 dasatinib（商品名Sprycel）用于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（PH+ CP-CML）一线治疗，这是达沙替尼的新适应症，此前它的获准适应症为：对先前治疗（包括伊马替尼，imatinib）抵抗或不能耐受的成人的慢性加速期，粒细胞或淋巴急变期慢性粒细胞白血病；对先前治疗抵抗或不能耐受的成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。　6月29日，FDA批准了百时美施贵宝的Sprycel(dasatinib)用于成年患者，治疗两种新的适应症：对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML)，以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

市场前景
慢性粒细胞性白血病（CML）约占成人白血病的15%，95%的患者Ph染色体和BCR-ABL融合基因阳性，未经有效治疗，中位生存时间仅3~5年。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶活性的分子靶向药物，已成为CML慢性期（CML-CP）患者的主要治疗手段。其中代TKI伊马替尼目前仍然是美国NCCN指南及欧洲白血病网（ELN）的一线标准治疗药物，但由于需要长期服药，一部分患者出现耐药或不耐受，严重影响其疗效。
达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI ，其中达沙替尼对BCR-ABL融合基因的体外抑制作用是伊马替尼的325倍，是尼洛替尼的16倍，且可以抑制绝大部分BCL-ABL突变。2010年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上报告的Ⅲ期DASISION（CA180-056）研究随访一年的结果显示，达沙替尼治疗新诊断CML-CP患者较伊马替尼具有更显著的治疗效果，确定的完全分子遗传学缓解（cCCyR）率更高（77%对67%，P=0.0086），且耐受性更好，初步证实了达沙替尼可以作为新诊CML的一线治疗手段。2010年10月，达沙替尼100 mg qd获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于新诊断Ph染色体阳性CML-CP成年患者一线用药。
研究进展：本品原料药合成工艺已经中试放大，质量研究基本完成，稳定性良好，待报生产。

济南维瑞特医药技术开发有限公司
联系人：樊先生
联系电话：0531-88015812    13864040450
地址：济南市辛祝路6号
网址：www.jndrugs.com
项目名称  达沙替尼片及原料
申报类别  原料+片：化药3.1+6类
专利与行政维护情状：经查询，本品不生存专利及行政维护方面的申报限制。
项目描述
【药理作用】蛋白激酶抑制剂。沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 达沙替尼经口服后可被快速吸收，在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后，在25mg至120mg，每日2次的剂量范围内，平均暴露的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5～6个小时。
【适应症】本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。
【规格】20mg\\50mg\\70mg\\100mg\\80mg\\140mg。

国内外上市情况
2006年6月，达沙替尼被FDA加速批准用于治疗抵抗或不能 耐的CP-CML。经过对一系列早期临床研究的24个月随访，达沙替尼的安全性和疗效得到证实，2009年5月它被正式批准。美国FDA于2011年日批准达沙替尼 dasatinib（商品名Sprycel）用于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（PH+ CP-CML）一线治疗，这是达沙替尼的新适应症，此前它的获准适应症为：对先前治疗（包括伊马替尼，imatinib）抵抗或不能耐受的成人的慢性加速期，粒细胞或淋巴急变期慢性粒细胞白血病；对先前治疗抵抗或不能耐受的成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。　6月29日，FDA批准了百时美施贵宝的Sprycel(dasatinib)用于成年患者，治疗两种新的适应症：对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML)，以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

市场前景
慢性粒细胞性白血病（CML）约占成人白血病的15%，95%的患者Ph染色体和BCR-ABL融合基因阳性，未经有效治疗，中位生存时间仅3~5年。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶活性的分子靶向药物，已成为CML慢性期（CML-CP）患者的主要治疗手段。其中代TKI伊马替尼目前仍然是美国NCCN指南及欧洲白血病网（ELN）的一线标准治疗药物，但由于需要长期服药，一部分患者出现耐药或不耐受，严重影响其疗效。
达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI ，其中达沙替尼对BCR-ABL融合基因的体外抑制作用是伊马替尼的325倍，是尼洛替尼的16倍，且可以抑制绝大部分BCL-ABL突变。2010年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上报告的Ⅲ期DASISION（CA180-056）研究随访一年的结果显示，达沙替尼治疗新诊断CML-CP患者较伊马替尼具有更显著的治疗效果，确定的完全分子遗传学缓解（cCCyR）率更高（77%对67%，P=0.0086），且耐受性更好，初步证实了达沙替尼可以作为新诊CML的一线治疗手段。2010年10月，达沙替尼100 mg qd获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于新诊断Ph染色体阳性CML-CP成年患者一线用药。
研究进展：本品原料药合成工艺已经中试放大，质量研究基本完成，稳定性良好，待报生产。

济南维瑞特医药技术开发有限公司
联系人：樊先生
联系电话：0531-88015812    13864040450
地址：济南市辛祝路6号
网址：www.jndrugs.com