【药品名称】
醋氯芬酸片

【英文名】
Aceclofenac Tablets
【汉语拼音】
Culüfensuan Pian
【主要成分】
本品主要成分为醋氯芬酸，化学名称为2-[[2-][2-[（2，6-二氯苯基）-氨基]-苯基]-乙酰基]-氧基]乙酸
【结构式】
※[图片:313.BMP]※
【分子式】
C16H13C12NO4
【分子量】
354.19
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【药理、毒理】
药理作用
醋氯芬酸为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛作用。其作用机理可能主要是通过抑制环加氧酶活性，从而使前列腺素合成减少。
毒理研究
重复给药毒性：Wistar大鼠连续经口给药1个月，剂量15、50和100mg/kg/日，结果仅100mg/kg/日组出现动物死亡，并伴有大便潜血，组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激反应。与其它非甾体类抗炎药类似的是，试验动物对本品的耐受性较差。另外，动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断，但在大鼠（能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸）和猴（有一部分为未代谢的原型药）大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示，醋氯芬酸未见有非甾体抗炎药常见毒性以外的其它毒性作用。
遗传毒性：醋氯芬酸遗传毒性试验结果阴性。
生殖毒性：据报道，抗炎药物抑制前列腺合成的作用可能导致严重的胚胎毒性。能抑制子宫收缩，从而导致分娩延迟。可引起子宫内胎儿动脉导管狭窄或关闭，导致新生儿肺动脉高血压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能，导致羊水过少和新生儿无尿症。因此，在妊娠后3个月禁止使用抗炎药。但有文献报道，在妊娠的中、早期本品同样会影响胎儿发育。目前尚不清楚醋氯芬酸是否经人的乳汁排泄，因此，除非医生认为必要时，哺乳期妇女不应使用醋氯芬酸。
致癌性：在小鼠和大鼠进行的致癌性研究中未见醋氯芬酸有致癌作用。
【药代动力学】
据国外文献报道：
1．吸收：口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度几乎达，血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时。与食物同服达峰时间延长，但吸收不受食物影响。
2．分布：醋氯芬酸蛋白结合率高（＞99.7%），醋氯芬酸透进滑膜液，其浓度达血浆药物浓度的60%，分布容积近30L。
3．排泄：平均血浆消除半衰期为4～4.3小时。消除率约为6L/h。近2/3药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄，原型药物仅占药物剂量的1%。
醋氯芬酸很可能通过CYPZC9代谢为4-OH醋氯芬酸，其临床活性极微，在许多代谢物中，已检测到双氯芬酸和4-OH双氯芬酸。
本品的临床研究结果和文献报道一致。口服后达峰时间为1.4～2小时，Cmax为6.8～8.9μg/ml，平均消除半衰期为3.6至6.2小时。
4．在病人中的特征：
未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。
肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后，可检测到醋氯芬酸清除率减慢。每天一次，每次100mg，重复服药，轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。
【适应症】
骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。
【用法与用量】
口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。
成人：每日两次,每日1～2片(50～100mg)，或遵医嘱。每日推荐大剂量为4片(200mg)。
肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天2片(100mg)。
肾功能不全病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎用。
【不良反应】
据国外研究资料报道：
主要出现胃肠道不良反应(消化不良、腹痛、恶心和腹泻)，常见的是消化不良(7.5%)和腹痛(6.2%)。
1．常见(＞1/100)
胃肠道系统失调：消化不良、腹痛、便秘、恶心和腹泻。
肝和胆：肝酶升高。
2．偶见(1/100～1/1000)
一般：头晕。
胃肠道系统：胀气,胃炎,呕吐,便秘，溃疡性口腔粘膜炎。
皮肤：瘙痒，皮疹和皮炎。
代谢和营养：尿素氮和肌酐升高。
3．罕见(＜1/1000)
一般：头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。
血液：贫血、粒细胞减少、血小板减少，中性粒细胞减少。
心血管：水肿、心悸、腓肠肌痉挛，潮红、紫癜。
中枢和外周神经系统：感觉障碍、震颤。
胃肠道系统障碍：胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。
泌尿系统障碍：间质性肾炎。
皮肤：湿疹。
代谢和营养：碱性磷酸酶升高，高钾血症。
精神病学：抑郁、多梦、嗜睡、失眠。
眼睛：异常视觉。
其它：味觉倒错，脉管炎。
如其它的NSAIDs，可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。
【禁忌症】
已知对醋氯芬酸或本品中某一组分以及其它非甾体类药物过敏者禁用。
病人服用作用机理类似的药物（如阿司匹林或其它非甾
强力镇痛、具有软骨修复功能的非甾体抗炎药，
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