用于肌萎缩侧索硬化症。
利鲁唑片说明书


【药品名称】
  通用名称：利鲁唑片
  商品名称：万全力太
  英文名称：Riluzole Tablets
  汉语拼音：Liluzuo Pian


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【成份】
  本品主要成份为利鲁唑。
  化学名称：2－氨基－6－三氟甲氧基苯并噻唑。
  分子式：C8H5F3N2OS
  分子量：234.2
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【性状】本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。
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【药理作用】
  虽然肌萎缩侧索硬化症（ALS）的发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质（谷氨酸及天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用，多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。试验表明，ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率，5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用（细胞存活率从44.7%提高到60.6%）。1×10-4mol/L的利鲁唑可使1×10-4mol/L NMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外整体试验研究中，采用一种表达人突变的Cu/Zn SOD的转基因小鼠为试验模型，利鲁唑以饮水的方式给药，药液浓度为100mg/L，小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间，生存期增加了13至15天（比对照组增加了11%）。
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【适应症】用于肌萎缩侧索硬化症。
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【用法用量】
  口服。一次一片（50毫克），一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下1片。餐前或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
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【禁忌】对本品及其主要成份过敏者。肝功不正常或转氨酶水平异常增高者。处于妊娠及哺乳期患者。
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【注意事项】
  肝脏疾病患者慎用, 应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师，因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果有任何发热现象（体温升高），须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患，请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。
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【药物相互作用】
  细胞色素P450 1A2是其主要的代谢酶，CYP 1A2 抑制剂（、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物）可能减少本药的清除。CYP 1A2 诱导剂（吸烟、利福平、奥美拉唑）可能增加本药的清除。
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【不良反应】
  本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见：胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反