治疗念珠菌感染。
本品属咪唑类抗真菌药,对念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
作用机理
本品通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类—麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢聚积导致细胞亚微结构变性和坏死。本品对白色念珠菌则可抑制其自芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程,对白色念珠菌和其他念珠菌的体内MIC为2-5mg/ml。
安全性
毒理结果表明:给予大鼠口服克霉唑18个月,未产生致癌作用。给予中国仓鼠5倍口服剂量(100mg/kg)的克霉唑,检查中国仓鼠精囊染色体在分裂中期结构的变化,结果未见其致突变性。分别给予小鼠、兔、大鼠克霉唑200、180、100mg/kg的口服剂量,均未发现致畸作用。
临床特点
疗效好、疗程短、方法简便
无明显副反应
恢复阴道酸性环境
崩解完全、局部浓度高
一次用药即能取得显著疗效
专属性强,对正常菌群影响小