【药品名称】 醋氯芬酸肠溶胶囊 【英文或拉丁名】 Aceclofenac Enteric-Coated Capsules 【汉语拼音】 Culüfensuan Changrong Jiaonang 【主要成分】 本品主要成份为醋氯芬酸 【化学名】 2- 【（2，6-二氯苯基）氨基】 苯乙酸羧甲酯 【结构式及分子式、分子量】 ※ 【图片:11746.BMP】 ※ 分子式:C※ 【下标:16】 ※H※ 【下标:13】 ※C※ 【下标:l2】 ※NO※ 【下标:4】 ※ 分子量:354.19 【性状】 本品为肠溶胶囊，内容物为类白色粉末。 【药理毒理】 药理作用：本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛作用。其作用机理可能主要是通过抑制环氧化酶活性，从而使前列腺素合成减少。毒理研究：重复给药毒性：Wistar大鼠连续经口给药1个月，剂量15、50和100mg/kg/日，结果仅100mg/kg/日组动物出现死亡，并伴有大便潜血。组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激性反应。与其他非甾体类抗炎药类似的是，试验动物对醋氯芬酸的耐受性较差。另外，动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断，但大鼠（能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸）和猴（有一部分为未代谢的原形药）大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示，醋氯芬酸未见非甾体类抗炎药常见毒性以外的其他毒性作用。遗传毒性：醋氯芬酸遗传毒性试验结果阴性。生殖毒性：据报道，抗炎药抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性。能抑制子宫收缩，从而导致分娩延迟；可引起子宫内胎儿动脉导管狭窄或闭锁，导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能，导致羊水过少和新生儿无尿症。因此，在妊娠后3个月禁止使用抗炎药。致癌性：在小鼠和大鼠进行的致癌性研究中未见醋氯芬酸有致癌作用。 【药代动力学】 据国外文献报道： 1．吸收：口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度几乎达，血药浓度达峰时间为用药后1.25～3小时。与食物同服达峰时间延长，但吸收不受食物影响。 2．分布：醋氯芬酸蛋白结合率高（>99.7%），醋氯芬酸透进滑膜液，其浓度达血浆药物浓度的60%，分布容积近30L。 3．排泄：平均血浆消除半衰期为4～4.3小时，消除率约为6L/h，近2/3药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄，原形药物仅占药物剂量的1%。醋氯芬酸很可能通过CYPZC9代谢为4-OH醋氯芬酸，其临床活性极微，在许多代谢物中，已检测到双氯芬酸4-OH双氯芬酸，本品的临床研究结果与文献报道基本一致，口服后达峰时间为2～3小时，Cmax为6.8～8.9μg/ml，平均消除半衰期为3.6至6.9小时。 4．在病人中的特征：未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后，可检测到醋氯芬酸清除率减慢，每天一次，每次100mg，重复服药，轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。 【适应症】 骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。 【用法与用量】 口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。成人一日2次，一次1粒（0.1g）或遵医嘱。肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天1粒（0.1g）。肾功能不全病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎用。 【不良反应】 据国外研究资料报道：主要出现胃肠道不良反应（消化不良、腹痛、恶心和腹泻），常见的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。 1．常见（>1%）胃肠道系统功能失调：消化不良、腹痛、恶心和腹泻。肝和胆：肝酶升高。 2．偶见（1/100～1/1000）一般：头晕胃肠道系统：腹胀、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎。皮肤：湿疹、皮疹和皮炎。代谢和营养：尿素氮和肌酐升高。代谢和营养：尿素氮和肌酐升高。 3．罕见（<1/1000）一般：头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。血液：贫血、粒细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少。心血管：水肿、心悸中枢和外周神经系统：感觉异常、癫痫。胃肠道系统障碍：胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。泌尿系统障碍：间质性肾炎。皮肤：湿疹。代谢和营养：碱性磷酸酶升高、高钾血症。精神病学：抑郁、多梦、嗜睡、失眠。眼睛：视觉异常其它：味觉倒错、脉管炎、腓肠肌痉挛、潮红、紫瘕。如其它的NSAIDs，可能发生严重的皮肤粘膜的过敏反应。 【禁忌症】 已知对醋氯芬酸以及其他非甾体类抗炎药物过敏者禁用。病人服用作用机理类似的药物（如阿司匹林或其它非甾体抗炎药），引起哮喘、支气管痉挛、急性鼻炎或荨麻疹或已知对抗炎类药物过敏者禁用。患有严重心衰、肝肾功能不全者禁用。妊娠后三个月期间孕妇禁用。 【注意事项】 有胃肠道疾病的患者、脑血管出血、溃疡性结肠炎、Crohn病、系统性红斑狼疮（SLE）、卟啉病及造血和凝血障碍病史者应慎用或在密切监控下使用。轻、中度肝、肾、心功能不全者以及有体液潴留倾向的患者应慎用，这些患者使用NSAIDs，可导致肾功能衰竭和体液潴留，用利尿药治疗或其它同样有低血容量危险的患者也应慎用。在治