口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5-2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4-0.45mg/L.本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的50倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(T1/2)为35-48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血液浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。食物不影响本品的生物利用度。