【性状】本品为类白色至黄色的疏松块状物或粉末。
【适应症】与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗胃癌和结直肠癌。
【规格】50mg（以左亚叶酸计）
【用法用量】左亚叶酸钙100mg加入生理盐水100ml中静脉点滴1小时，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/m2静脉点滴4～6小时。
应用时注意事项
（1）给药途径
本品为静脉滴注用，不要皮下、肌肉注射。
（2）给药时
本品为静脉给药，可能会引起血管痛，血栓性静脉炎，故应注意注射部位和注射方法。
（3）配制方法
本品不含防腐剂，故配制时充分注意细菌污染，配制后24小时内使用。
药理作用
亚叶酸是四氢叶酸（THF）的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物，其生物活性物质为左旋体称为左亚叶酸。亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移“一碳基团”载体的生物反应。L-亚叶酸（L-5甲酰四氢叶酸）快速代谢（依次为5,10-甲基四氢叶酸，5,10-亚叶酸四氢叶酸）为L-5-甲基四氢叶酸。L-5-甲基四氢叶酸能够通过其他途径代谢为5,10-亚甲基四氢叶酸，5,10-亚甲基四氢叶酸通过PDAH2和NADPH辅酶的催化还原，不可逆地转化为5-甲基四氢叶酸。
使用亚叶酸能够抵消抑制二氢叶酸还原酶的盐酸拮抗剂（例如甲氨蝶呤）的治疗效果和毒性。
亚叶酸能够增强氟尿嘧啶（如5-氟尿嘧啶）在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用，同时使用亚叶酸似乎并不改变5-氟尿嘧啶在血浆中的药代动力学过程。5-氟尿嘧啶在体内代谢为脱氧氟尿嘧啶核苷酸，结合并抑制胸苷酸合成酶（该酶在DNA修复和复制中十分重要）。亚叶酸在体内很容易转化成5,10-亚甲基四氢叶酸，该转化物能够稳定脱氧氟尿嘧啶核苷酸与胸苷酸合成酶的结合，进而增强对该酶的抑制作用。
