奥沙利铂属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1、2二氨环己烷包围，呈反式构象。奥沙利铂是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，多需15分钟；而顺铂与DNA的结合分两个时相，其中包括一个4-8小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些个、对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗仍有效。适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
