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国药准字H20083698
湖北益康制药
0.15g*8s 400盒/箱
一次一片 三次
【药品名称】
通用名：盐酸阿昔洛韦片
英文名：Valacyclovir Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Faxiluowei Pian
本品主要成份为盐酸伐昔洛韦
【性 状】
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色
【药理毒理】
药理作用：
本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竟争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒作用。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效。
毒理研究：
一般毒性：对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体人没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。
遗传毒性：在小鼠微试验中，250mg/Kg无致突变性，而500mg/Kg（阿昔洛韦浓度是人血浆水平的26到51倍）具致突变性。
【药代动力学】
文献资料：本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88~1.75小时。口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度高，脑组织中的浓度低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%~59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%。阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期为2.86±0.39小时。
