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骁悉
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骁悉-【性状】

胶囊:橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色粉末。

骁悉(Mycophenolate mofetil, 霉酚酸酯,吗替麦考酚酯)是一种新型的免疫抑制剂,其活性成份为次黄嘌呤5’磷酸脱氢酶抑制剂-霉酚酸。后者则是三磷酸鸟苷(GTP)合成的限速酶。由于激活的T、B淋巴细胞的增殖高度依赖于嘌呤的合成途径,而其它细胞则可通过替代途径增殖。因此,霉酚酸酯可选择性抑制淋巴细胞的增殖。除此之外,骁悉尚可抑制新血管的形成、抗体的产生及淋巴细胞表面糖蛋白分子(如粘附因子)的表达。

   骁悉对系统性红斑狼疮的治疗效果主要表现在以下3方面:(1)改善系统性红斑狼疮患者的全身表现,如发热、关节炎等;(2)抑制狼疮性肾炎的进展。临床研究发现,骁悉2g/d联合强的松可使81%的狼疮肾炎缓解,与环磷酰胺2-5mg/kg/d联合强的松的效果相仿。然而,闭经及白细胞减少等不良反应仅见于环磷酰胺组,而未在骁悉治疗组出现。在激素及常规环磷酰胺无效的红斑性狼疮肾炎的治疗中,骁悉联合激素的治疗效果远优于甲基强的松龙联合环磷酰胺冲击的治疗效果。同时SLAM活动指数明显下降,并可降低血肌酐水平。一般认为骁悉对控制狼疮肾炎的效果优于环磷酰胺,且有逆转肾血管病变的作用。另有研究发现,骁悉对膜性肾病有效,并有助于减少激素的用量。(3)抑制系统性红斑狼疮的T细胞、B细胞增殖及异常免疫反应。已经证明,骁悉可显著减少系统性红斑狼疮肾炎者肾组织内淋巴细胞(如CD68)的浸润、IC沉积,减低ANA、dsDNA抗体、ANCA、SIL-2r、TNFa的滴度,并可使C3及C4水平升高。

   骁悉对IgA肾病的治疗作用优于强的松,骁悉治疗可使患者的蛋白尿减少、血脂减低及血浆白蛋白升高,其改变程度优于强的松治疗的患者。

临床观察发现,骁悉的不良反应主要有恶心、消化不良、感染、白细胞减少及转氨酶增高等,但比较少见,发生率远低于环磷酰胺。

本品用于预防急性器官排异反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应,本品应该与环孢霉素和皮质类固醇同时应用。

预防肾移植排异反应的剂量


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