糖尿病用药,老年病用药,血液系统用药,降血压。
1.药理作用:
(1)缬沙坦为血管扩张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂,能选择性的阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20,000倍)从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
(2)本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其他受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。本品不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
2.毒理研究:
(1)重复给药毒性:大鼠每日灌服缬沙坦,剂量分别为60,200,600mg/Kg
1.吸收:缬沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。
进餐时服用缬沙坦,使AUC减少48%,血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否进餐时服用,8小时后的血药浓度相似。AUC或Cmax减少对临床疗效无明显影响,本品可以进餐时或空腹服用。
2.分布:缬沙坦绝大部分(94-97%)与血清蛋白(主要是白蛋白)结合,1周内达稳态。稳态分布容积约为17升,