用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
地氯雷他定口服后30分钟可测定其血浆浓度,吸收较好,约3小时后达到血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。
地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,无见有临床相关意义的药物蓄积。
在一项服用7.5mg地氯雷他定的单剂量交叉试验中,片剂和糖浆剂是生物等效的,食物(高脂肪、高热量早餐)对地氯雷他定的分布无影响。在另一研究中,葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。