适用于痛风患者和高尿酸血症
抗痛风药目前品种不多,临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药(如丙磺舒、磺吡酮及苯溴马隆)和抑制尿酸合成药(别嘌呤醇)为主。急性发病期主要应用饮水仙碱、非甾体类抗炎药、激素,缓解期主要应用促进尿酸排泄药、抑制尿酸合成药。这些药物在治疗上都有缺陷。疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。
临床医生诊断痛风并不是难事,急性期治疗的原则也非常明确,令医生为难的是如何使病人在缓解期坚持服药,以防止痛风结晶对其他重要脏器的损害,比如肾脏、心脏、大脑等。
痛风治疗药物市场很难见到新品上市,市场依然以别嘌呤醇和苯溴马龙为主。这两种药都是缓解期用药,前者以抑制尿酸生成为主,后者以促进排泄为主。从痛风发病原理来看,这两种药物无疑是领军产品。而在此之前曾风靡市场但治标不治本的药物人工肾-爱西特、药用炭等已渐渐淡出临床医生的视野。由于痛风本身发病率低,因此市场投入的吸引力和回报率也就相对较低,很难吸引更多资金投入研发新的换代产品,致使医生在临床用药方面可选择的范围很小。所以即便别嘌呤醇和苯溴马龙在治疗上不尽如人意,也很难有其他选择,二者在痛风市场的销量依然稳步攀升。
抗痛风治疗药物市场期待着疗效更好的新产品的加入,也期待相关企业在痛风治疗领域做更多的宣传教育工作。因为只有在痛风治疗这块市场蛋糕做大的情况下,才能吸引更多的关注,吸引更多的资金投入到这一领域的药品研发工作中去,才能使这个市场的潜力充分发挥出来。
与别嘌呤相比,非布索坦具有明显优势:
(1)别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;
(2)由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。