预防或治疗由*化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。
【药理作用】雷莫司琼是新一代*高选择性5-HT3受体拮抗剂,通过阻断存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体而对抗化疗药物引起的恶心呕吐等反应。 对鼠和雪貂的实验研究发现雷莫司琼与5-HT3受体的结合力较格拉司琼和昂丹司琼强10倍和100倍,与受体结合发挥相同效力情况下,雷莫司琼所需剂量为格拉司琼的1/18,昂丹司琼的1/53。对由顺铂诱发的雪貂的呕吐,无论呕吐前或初次呕吐后给药,均显示了抑制作用。按ED50 计算,雷莫司琼的效力分别是格拉司琼、昂丹司琼的20和100倍。抑制5-HT诱导的心率减慢反射时,雷莫司琼的抑制效应持续在8小时以上,而格拉司琼和昂丹司琼均为45min,表明雷莫司琼的药理活性较持久。