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苯溴马隆片
宜昌长江药业有限公司
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[药理毒性] 药理作用本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药(经尿液),作用机理可能主要是通过一直肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。毒理研究生理毒性:有动物试验报道本品未表现出明显致畸性,但也有报告提示,本品对动物有致畸作用。本品应避免用于妊娠妇女遗传毒性:本品Ames试验、大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠淋巴细胞染色体畸变和姐妹染色体互换试验结果均为阴性。致癌性:大鼠长期给药研究结果表明,本品经口给药102周,剂量为2.0mg/kg或50mg/kg时出现一些肝肿瘤结节,50mg/kg(相当于临床剂量的17倍)组还出现一例肝细胞癌(HCG),上述结果提示,本品有一定的诱发肝肿瘤作用。另外,大鼠研究也表明,本品具有明显促进肝细胞也具有促进过氧化物酶体增生的作用(可能与肿瘤形成相关),体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也具有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体肝细胞却无该作用,因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。上述动物致癌性结果尚未得到临床的证实。 [药代动力学] 口服本品50-100mg,吸收率约为50%,主要在胃肠道吸收。口服本品100mg,6小时血药浓度达峰值。本品在肝脏脱卤成溴苯塞隆和苯塞隆,部分与葡萄醛酸结合。给药12小时,吸收药物的75%转化为具有促尿酸排泄作用的活性代谢物苯塞隆。本品通过胆汁、尿和粪便清楚。单剂口服100mg的放射标记药物,在尿、粪便和胆汁中检出的放射物分别占6%、27%和49%。 [适应症] 原发性高尿酸血症,以及通风性关节炎间歇期
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